Amikacino sulfatas (CAS Nr.: 39831-55-5) – aminoglikozidų antibakterinis preparatas nuo sunkių gramneigiamų infekcijų
Kaip profesionalus farmacinių{0}laipsnio antibakterinių veikliųjų medžiagų tiekėjas, tiekiame didelio-grynumo amikacino sulfatą, kuris griežtai atitinka pasaulinius farmakopėjos standartus (USP, EP, BP, CP). Pusiau -sintetinis aminoglikozidinis antibiotikas, gautas iš kanamicino A, pasižymi stipriu baktericidiniu poveikiu daugeliui vaistams-atsparių gram{5}}neigiamų bakterijų-, įskaitant padermes, atsparias kitiems aminoglikozidams (pvz., gentamicinui, tobramicinui). Jis pirmiausia naudojamasžmonių medicinaGyvybei pavojingoms infekcijoms{0}}gydyti ir kai kuriose srityseveterinarijos praktikagyvuliams ir gyvūnams kompanionams, kurie yra svarbi „paskutinės eilės“ priemonė nuo vaistams-atsparių patogenų.
Pagrindinė produkto informacija
| Prekė | Detalės |
|---|---|
| Produkto pavadinimas | Amikacino sulfatas |
| CAS Nr. | 39831-55-5 |
| Sinonimai | O-3-Amino-3-deoksi- -D-gliukopiranozilas-(1→6)-O-[6-aminas o-6-deoksi- -D-gliukopiranozil-(1→4)]-N¹-(4-amino-2-hidroksibutanoil)-2-deoksi-D-streptaminas sulfatas; Amikin® (žmonėms skirtų preparatų prekės ženklas) |
| Molekulinė formulė | C22H43N₅O13·nH₂SO4 (paprastai 2:1 sulfatinė druska, molekulinė masė ~ 781,7) |
| Molekulinė masė | ~781,7 (2:1 sulfatinei druskai) |
| Išvaizda | balti arba balkšvi kristaliniai milteliai arba higroskopinės granulės; Bekvapis |
| Specifikacija | - Farmacijos laipsnis: grynumas didesnis arba lygus 95,0 % (HPLC); Tyrimas (kaip amikacinas) 690–770 ug/mg (bevandenei medžiagai be sulfatų); Nuostoliai džiovinant Mažiau nei 7,0 % arba jam; Degimo likutis 19,0–23,0 % (sulfatų kiekis); Sunkieji metalai (Pb 10 ppm arba lygus, Hg 1 ppm arba lygus, Cd 1 ppm arba mažesnis); Endotoksinas Mažiau arba lygus 0,3 EU/mg (injekciniam vartojimui) |
| Lydymosi taškas | >250 laipsnių (su skilimu) |
| Tirpumas | Gerai tirpsta vandenyje (didesnis arba lygus 500 g/l 25 laipsnių temperatūroje); Šiek tiek tirpsta metanolyje; Praktiškai netirpsta etanolyje, acetone, chloroforme |
| Laikymo sąlygos | Laikyti vėsioje (15–25 laipsnių), sausoje, nuo šviesos apsaugotoje talpykloje; Sandarus, kad būtų išvengta drėgmės sugėrimo (higroskopinio) ir degradacijos; Vengti kontakto su stipriomis rūgštimis/bazėmis; Tinkamumo laikas: 36 mėnesiai farmacinio, 24 mėnesiai veterinarinio |
Pagrindinės funkcijos ir veikimo mechanizmas
CAS Nr. 39831-55-5 daro abaktericidinis poveikisnukreipdami į bakterijų ribosomą{0}}, trukdančią baltymų sintezei, kuri yra būtina bakterijų augimui ir išgyvenimui:
Ribosomų surišimas: Amikacinas negrįžtamai prisijungia prie bakterinės ribosomos 30S subvieneto, konkrečiai nukreipdamas į 16S rRNR.
Baltymų sintezės sutrikimas: Šis susiejimas blokuoja du svarbius veiksmus:
Baltymų sintezės inicijavimas (neleidžia susidaryti ribosomų-mRNR-tRNR kompleksui).
Naujai susintetintų baltymų koregavimas (sukelia ne-funkcinių, toksiškų baltymų gamybą).
Bakterijų mirtis: Ne{0}}funkcinių baltymų kaupimasis ir membranos vientisumo pažeidimas sukelia bakterijų ląstelių lizę.
Pagrindiniai amikacino pranašumai, palyginti su kitais aminoglikozidais:
Pasipriešinimo vengimas: Dėl cheminės struktūros modifikacijų (4-amino-2-hidroksibutanoilo šoninės grandinės pridėjimas) jis tampa atsparus daugumai aminoglikozidus modifikuojančių fermentų (AME) – tai pagrindinis gramneigiamų bakterijų atsparumo aminoglikozidams mechanizmas.
Platus gram{0}}neigiamas spektras: Aktyvus priešPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, irEnterobacterspp.{1}}įskaitant karbapenemui-atsparias (CRE) ir išplėstinio -spektro -laktamazę (ESBL) gaminančias padermes.
Pagrindinės programos
Amikacino sulfatas CAS Nr. 39831-55-5 skirtassunkios, gyvybei pavojingos{0}}bakterinės infekcijos(dažnai hospitalizuotiems pacientams), kai kiti antibiotikai yra neveiksmingi arba kontraindikuotini. Jis skiriamas parenteraliai (IV arba IM) dėl prastos absorbcijos per burną.
1. Žmogaus farmacijos laukas
1.1 Sunkios gram{1}}neigiamos infekcijos
Ligoninė-Įgyta pneumonija (HAP) ir ventiliatorius-Susijusi pneumonija (VAP): gydo infekcijas, kurias sukelia daugeliui vaistų -atsparūsPseudomonas aeruginosaarbaAcinetobacter baumannii. IV dozė: 15–20 mg/kg per parą (viena paros dozė arba padalinta į 2 dozes) 7–14 dienų, koreguojant inkstų funkciją.
Septicemija ir bakteriemija: kraujotakos infekcijoms, kurias sukelia CRE arba ESBL{0}}gaminimasKlebsiella pneumoniae / E. coli. IV dozė: 15–20 mg/kg per parą 10–14 dienų, dažnai kartu su -laktaminiu antibiotiku (sinergetinis poveikis).
Komplikuotos šlapimo takų infekcijos (CUTI): Gydo kitiems antibiotikams (pvz., fluorokvinolonams) atsparias CUTI. IV/IM dozė: 15 mg/kg per parą 7–10 dienų.
1.2 Kitos infekcijos
Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (SSTI): Sunkiems SSTI (pvz., nekroziniam fascitui), kurį sukelia daugeliui vaistams-atsparių gramneigiamų bakterijų. IV dozė: 15–20 mg/kg per parą 10–14 dienų, kartu su chirurginiu pašalinimu.
Kaulų ir sąnarių infekcijos: Gydo osteomielitą arba septinį artritą, kurį sukeliaPseudomonas aeruginosa. IV dozė: 15–20 mg/kg per parą 4–6 savaites.
2. Veterinarijos laukas (gyvuliai ir naminiai gyvūnai)
Naudojamas amikacino sulfatas CAS Nr. 39831-55-5galvijai, kiaulės, šunys ir katėssunkioms gram{0}neigiamoms infekcijoms gydyti, dažnai kai kiti antibiotikai nepadeda:
Galvijų kvėpavimo takų liga (BRD): sukėlė{0}}atsparumas keliems vaistamsMannheimia hemolyticaarbaPasteurella multocida. IM dozė: 7,5–10 mg/kg kūno svorio vieną kartą per parą 3–5 dienas.
Kiaulių septicemija: UžE. coliarbaSalmonella-sukelta paršelių septicemija. IM dozė: 10–15 mg/kg vieną kartą per parą 3–5 dienas.
Šunų / kačių šlapimo takų ir odos infekcijos: Dėl atsparumoE. coli(UTI) arbaPseudomonas aeruginosa(odos infekcijos). IM dozė: 5-10 mg/kg du kartus per parą 7-14 dienų.
Kontraindikacijos: Venkite naudoti naujagimiams (nefrotoksiškumo rizika) arba gyvūnams, kurių{0}}inkstai yra sutrikę; nepatvirtintas naminiams paukščiams ar pieniniams galvijams (likučių ir toksiškumo rizika).
Kokybės ir saugos užtikrinimas
CAS Nr. 39831-55-5, kaip kritinis „paskutinės eilės“ antibiotikas, reikalauja griežtos kokybės kontrolės, kad būtų užtikrintas stiprumas, grynumas ir saugumas, ypač atsižvelgiant į siaurą terapinį indeksą (nefrotoksiškumo ir ototoksiškumo rizika):
1. Gamyba ir grynumo kontrolė
Sintezė: Pagaminta pusiau -sintetiniu kanamicino A modifikavimu (acilinant 4-amino-2-hidroksisviesto rūgštimi), po to sulfatuojant ir gryninant jonų mainų chromatografija. Procesas užtikrina:
Minimalios priemaišos (pvz., kanamicinas A, skilimo produktai) Mažiau arba lygūs 2,0 %;
Nuolatinis sulfatų kiekis (19,0–23,0 %), labai svarbus vienodam stiprumui.
GMP atitiktis: Pagaminta C/D klasės švariose patalpose (pagal ICH Q7 gaires), skirta injekciniams -klasės produktams, griežtai kontroliuojant endotoksinų kiekį (mažiau nei 0,3 EU/mg), kad būtų išvengta sepsio.
2. Išsamus testavimo protokolas
| Bandomasis elementas | Metodas | Priėmimo kriterijus |
|---|---|---|
| Grynumas ir tyrimas | HPLC (C18 kolonėlė, 205 nm aptikimas) | Grynumas Didesnis arba lygus 95,0 %; Tyrimas 690–770 ug/mg (bevandenis, be sulfatų{3}) |
| Susijusios medžiagos | HPLC (gradientinis eliuavimas) | Kanamicinas A Mažiau arba lygus 1,0 %; Bendras priemaišų kiekis Mažiau nei 2,0 % |
| Endotoksinas (injekcinio laipsnio) | LAL (Limulus Amebocyte Lisate) testas | Mažiau arba lygus 0,3 EU/mg |
| Sunkieji metalai | ICP{0}}MS (induktyviai susietos plazmos-masių spektrometrija) | Pb Mažiau arba lygus 10 ppm, Hg Mažiau arba lygu 1 ppm, Cd Mažiau arba lygu 1 ppm |
| Tirpumas ir aiškumas | Gravimetrinis metodas (vanduo, 25 laipsnių) | Didesnis arba lygus 500 g/l tirpumas; Skaidrus tirpalas (be drumstumo) |
| Praradimas džiovinant | Gravimetrinis metodas (105 laipsnių 3 valandas) | Mažiau arba lygus 7,0 % |
3. Saugos priminimai
Žmonių naudojimas:
Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas aminoglikozidams; sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Neigiamas poveikis: nuo dozės-priklausomas nefrotoksiškumas (stebėkite kreatinino kiekį serume, BUN) ir ototoksiškumą (stebėkite klausą / vestibuliarinę funkciją); retas, bet sunkus: neuromuskulinė blokada (kvėpavimo slopinimo rizika pacientams, sergantiems myasthenia gravis).
Terapinis vaistų stebėjimas (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 dienos) arba didelės dozės-tikslinė didžiausia koncentracija 20–30 ug/ml, mažiausia koncentracija<10 μg/mL.
Veterinarinis naudojimas:
Nutraukimo laikotarpiai: Galvijai: 28 dienos (mėsa); Kiaulės: 21 diena (mėsa); Šunims / katėms: nėra išlaukos (ne{2}}maistiniai gyvūnai).
Įspėjimas apie likučius: Draudžiama naudoti pieniniams galvijams ir vištoms dedeklėms-piene / kiaušiniuose esantys likučiai kelia pavojų žmonių sveikatai.
Bendradarbiavimas ir kontaktai
Mes tiekiame amikacino sulfatą tokiomis klasėmis, kurios yra pritaikytos injekciniam vartojimui žmonėms ir gyvūnams:
Farmacijos laipsnis: Smulkūs milteliai IV/IM preparatams (1 kg–100 kg vienam užsakymui, sandarūs aliuminio folijos maišeliai su sausikliais).
Veterinarijos laipsnis: Milteliai gyvuliams/gyvūnams augintiniams injekciniams preparatams (10–500 kg vienam užsakymui; mėnesinis gamybos pajėgumas 1500 kg).
Pridėtinės vertės{0}} paslaugos apima:
Teikiame DMF (pagrindinę vaistų bylą) ir CEP (tinkamumo sertifikatą) farmacijos -produktams, kad būtų palaikoma ES / JAV / Azijos registracija.
Techninė pagalba TDM protokolams (naudoti žmonėms) ir veterinarinio preparato stabilumo bandymams.
Siekdami užtikrinti atitiktį, sugrupuokite-specifinį COA su endotoksinu, grynumu ir tyrimo rezultatais.
Jei esate vaistų gamintojas, ligoninių tiekėjas ar veterinarinių vaistų įmonė, susisiekite su mumis dėl išsamaus bendradarbiavimo:
Kontaktinė informacija:
El. paštas: sales@huarongpharma.com
Telefonas / WhatsApp: +86 13751168070
Mes laikomės „paskutinės kokybės, atsparumo valdymo ir pacientų / gyvūnų saugos“ principų ir tikimės bendradarbiauti su pasauline sveikatos priežiūros ir gyvūnų sveikatos pramone!
Populiarus Žymos: amikacino sulfatas cas #39831-55-5, Kinija amikacino sulfatas cas #39831-55-5 gamintojai, tiekėjai
