Terpenoidai yra svarbi natūralių organinių junginių dalis, todėl šiuo metu yra daugiau nei 50 000 terpenoidinių struktūrų. Tyrimai parodė, kad kai kurie natūralūs terpenoidai turi stiprų priešnavikinį, priešuždegiminį ir antibakterinį poveikį, o šie biologiškai aktyvūs natūralūs terpenoidai apima seskviterpenus, diterpenoidus, monoterpenoidus, disekviterpenoidus ir triterpenoidus, tarp kurių seskviterpenoidai yra terpenoidai, turintys didžiausią skaičių ir struktūrinių skeleto tipų. o jų struktūrose yra vienas ar daugiau anglies atomų su dvigubomis jungtimis arba trigubomis jungtimis anglies atomų, kuriuos pagal anglies žiedų skaičių galima suskirstyti į vienžiedį, dvigubą žiedą, triciklinį ir tetraciklinį. Pagal anglies atomų, sudarančių žiedą, skaičių, jis gali būti suskirstytas į penkių narių žiedą, šešių narių žiedą ir septynių narių žiedą seskviterpeno žiedą, taip pat gali būti suskirstytas į seskviterpeno alkoholį, seskviterpeno ketoną, seskviterpeno laktoną ir kt. pagal skirtingas deguonies turinčias grupes.
Seskviterpenai plačiai randami augaluose, mikroorganizmuose, jūrų organizmuose ir tam tikruose vabzdžiuose. Daugiausia seskviterpenų turintys augalai buvo beržų šeimos beržas ir beržo sakai, o tradicinėse vaistinėse medžiagose daugiau seskviterpenų – Asteraceae genties Asteraceae, Asteraceae genties Atractylodes ir Asteraceae genties Mulchflower. mėtos iš pipirmėčių genties Lamiaceae šeimoje, Zelandija iš Lamiaceae šeimos Shoots genties; Gencijonų genties verbenos Verbenaceae šeimos ir gencijonų genties gencijonai gencijonų šeimoje ir kt. Šiuolaikiniai tyrimai nustatė, kadseskviterpenoidaituri platų biologinio aktyvumo spektrą, pavyzdžiui, priešnavikinį, antibakterinį, priešuždegiminį, antineurotoksinį, antivirusinį, imunosupresinį, kepenų apsaugą ir kardiotoninį poveikį.
1. Seskviterpeno alkoholis
Seskviterpeno alkoholio struktūra sudaryta iš alkoholio hidroksilo grupių, kurios visos turi bendrą grupės vienetą (-OH), o funkcinė seskviterpeno alkoholio grupė turi 15 anglies atomų struktūrą. Tarp šešių labiausiai paplitusių seskviterpeno alkoholių yra farnezolis, nerolidolis, vetivolas, pačiuliolis, sandalolis ir eukaliptolis. Seskviterpeno alkoholis pasižymi įvairiu biologiniu aktyvumu, o tyrimai parodė, kad iš nerolidolio išskirtas seskviterpeno alkoholis pasižymi insekticidiniu ir priešnavikiniu poveikiu. Kai kurie seskviterpeno alkoholio monomerų junginiai, tokie kaip seskviterpeno alkoholis, ekstrahuotas iš dervos turinčios Agarwood genties medienos agarmedžio, slopinimas slopino lipopolisacharido (LPS) sukeltą azoto oksido (NO) išsiskyrimą RAW264.7 makrofaguose, o tai rodo, kad junginiai turi gerą anti- uždegiminis aktyvumas. Iš Atractylodes atractylodes išskirtas seskviterpeno alkoholis ir meadolis, -eukaliptolis, -eukaliptolis, elemenolis ir kt. slopina skrandžio rūgšties sekreciją, Helicobacter pylori ir skatina pepsinės opos gijimą.
2. Seskviterpenonas
Ketonų grupė yra deguonies prisotinta grupė, sudaranti seskviterpeno ketoną, funkcinė ketono grupė yra karbonilo grupė, o du CO galai yra sujungti su atominėmis grupėmis, tai yra, visų ketonų cheminė struktūra turi 1 bendrą. vienetas (C=O). Įprasti seskviterpenai yra frangipani, damascenonas, jononas, artemizinonas, Atlanto ketonas ir valenonas. Tyrimai parodė, kad seskviterpenono struktūroje esantys ir nesotieji ketonai turi stiprų priešnavikinį poveikį. Tyrimo rezultatai parodė, kad Curcuma ekstrakte esantis seskviterpeno ketonas jimaketonas turėjo nuo laiko ir dozės priklausomą slopinamąjį poveikį hepatomos G2 ląstelėms. Be priešnavikinio poveikio, gemazonas, išgautas iš kurkumos, gali žymiai sumažinti sužalojimo laipsnį pelėms, turinčioms LPS sukeltą ūminį plaučių pažeidimą, o veikimo mechanizmas yra susijęs su M1 makrofagų poliarizavimo į M2 skatinimu ir NOD aktyvacijos slopinimu. kaip receptorių baltymas 3 (NLRP3) uždegimas, o tai rodo, kad gemazonas turi stiprų priešuždegiminį poveikį. Miros alkilketotimai, gauti iš Angelica poly-morha Maxim. šaknies, priklausančios Apiaceae šeimai, gerai slopina H+, K+-ATPazę, mažina skrandžio opą, taip pat turi slopinamąjį poveikį. gimdos lygiųjų raumenų susitraukimas ir nuskausminimas, o jo veikimo mechanizmas gydant dismenorėją gali būti susijęs su kalcio jonų antagonizmu.
3. Seskviterpeno laktonas
Seskviterpeno laktonai yra labiausiai tirti seskviterpenoidai, seskviterpeno žiedai yra ciklinės struktūros, sudarytos iš 15 anglies atomų, o laktono žiedai yra ciklinės struktūros, sudarytos iš 5 anglies atomų ir 1 deguonies atomo, dėl šios struktūros unikalumo seskviterpeno laktonai pasižymi įvairia biologine veikla. Tyrimai parodė, kad -metileno- -laktonai turi anti-navikasaktyvumą, o nesotieji laktonai turi stiprų priešuždegiminį poveikį. Nustatyta, kad 9 seskviterpeno laktonai jakono lapuose turi priešnavikinį aktyvumą, o trys seskviterpeno laktonai enhidrinas, uvedalinas ir sonchifolinas gali slopinti žmogaus gimdos kaklelio vėžio ląstelių linijų (HeLa ląstelių) proliferaciją, sukeldami apoptozę. 6 seskviterpeno laktonai uvedafolinas, enhidrofolinas, polimatinas B, enhidrinas, uvedalinas, sonchifolinas skirtingu laipsniu slopina trijų ląstelių linijų, įskaitant HeLa, žmogaus promielomielozinės ūminės leukemijos ląsteles (HL-60) ir pelių melanomos ląsteles (B{{) 5}}F10). Naujas seskviterpeno laktonas, marivolinas A, buvo išskirtas ir identifikuotas iš Asteraceae genties Asteraceae, o rezultatai parodė, kad šis junginys parodė slopinamąjį poveikį NO išsiskyrimui iš RAW264.7 ląstelių, kuriuos sukelia bakterinė LPS. Keturi seskviterpeno laktonai oksidicholicinas, izodeoksidicholicinas, ektocholidai ir dicholidai, išgauti iš Asteraceae genties, gali žymiai slopinti žmogaus nesmulkialąstelinio plaučių vėžio proliferacinį aktyvumą. Du seskviterpeno laktonai zaluzaninas-C ir estafiatonas, išskirti iš Asteraceae šeimos Ainsliaea acerifolia, sumažino LPS/IFN-, sukėlė NO gamybą RAW264.7 makrofaguose, slopino PGE2 sintezę ir slopino LPS/IFN-I, COXi{{N1OS,}}. } baltymų ir m-RNR ekspresija RAW264.7 makrofaguose, taip pat gali slopinti NF-κB aktyvaciją ir IκB fosforilinimą, taip sumažindami IκB. Buvo pasiūlyta, kad zaluzaninas-C ir estafiatonas gali turėti priešuždegiminį poveikį, užkertant kelią IκB degradacija, slopinama NF-κB branduolio transkripcija, o vėliau slopinama iNOS, COX-2 ekspresija ir PGE2 išsiskyrimas. Costuno-lidas gali turėti priešuždegiminį poveikį slopindamas p38MAPK ir ERK aktyvumą, taip slopindamas CD4+ T ląstelių diferenciaciją. Feverolidas yra seskviterpeno laktonas, išgautas iš Asteraceae augalų, o jo biologiškai aktyvios vietos daugiausia sutelktos į jo -metil- -laktono žiedą, kuris gali specifiškai prisijungti prie daugiafunkcinių baltymų ląstelėse ir taip reguliuoti pasroviui esančių baltymų ekspresiją signalizacijos kelyje. . Tyrimai parodė, kad feverolidas turi priešnavikinį poveikį gaubtinės žarnos vėžio ląstelėms HCT116 ir RKO, plaučių vėžio ląstelėms NCI-H1299, meeloblastomai HL604 ir kitoms ląstelių linijoms, o jo veikimo mechanizmas daugiausia yra aktyvuoti p53 ir MDM{38}}reguliuojamus. naviko slopintuvasbaltymaiBe to, jis taip pat gali sustiprinti p53, sumažindamas p-AKT ir pS166-Mdm2 kiekį, kad skatintų apoptozę vėžio ląstelėse.
4. Kiti tipai
Be to, yra ir kitų deguonies turinčių seskviterpenų klasifikacijų funkcinių grupių, tokių kaip seskviterpeno aldehidai, seskviterpeno karboksirūgštys ir kt. Be klasifikacijos pagal deguonies turinčią grupę, yra ir seskviterpenų klasė, vadinama seskviterpenais, pagal struktūrą gali būti skirstomi į gvajaciano, eukaliptano, kadagio ir kitų rūšių seskviterpenus. Šio tipo semiterpenas daugiausia randamas vaistiniuose augaluose, tokiuose kaip equisetae, eleutheroaceae, ankštiniai augalai ir Asteraceae. Gvajakano tipo seskviterpenai yra seskviterpeno junginių, išskirtų iš gvajako lapų ir stiebų, klasė su penkių ir septynių narių žiedais sujungtomis struktūromis, kurių daugumoje yra 4,10-dimetil-7-izopropileno. pagrindu, turintis antivirusinį, priešnavikinį ir priešuždegiminį poveikį. Eukaliptano tipo seskviterpenoidai yra biciklinių seskviterpenoidų klasė su dekahidronaftalenu, kuris yra gausiausias agarmedžio monomerinis junginys, turintis svarbų biologinį aktyvumą, o iš agarmedžio namuose ir užsienyje buvo išskirti ir identifikuoti 54 eukaliptano tipo seskviterpenoidai. Kadagio seskviterpenai savo struktūra yra panašūs į eukaliptaną, su tuo, kad izopropilo pakaitai ir 2 metilo pakaitai yra skirtingose padėtyse. Be to, seskviterpenai taip pat skirstomi į furaną, spiralaną, erimofenolį, provanilaną ir apynius.
Pastaraisiais metais naujai atrasti monocikliniai seskviterpenoidai turi įvairias struktūras ir turtingą farmakologinį aktyvumą, tačiau yra nedaug tyrimų apie jų veikimo mechanizmą ir vaistingumą. Manoma, kad gilėjant tyrimams, vis labiau aiškės seskviterpenoidų biologinio aktyvumo veikimo mechanizmas, tikimasi, kad iš jų bus atrasti nauji ir veiksmingi priešnavikiniai ir priešuždegiminiai vaistai.