Produkto aprašymas
Diovan (valsartanas) buvo pradėtas gaminti Vokietijoje ir JK kaip angiotenzino Ⅱ antagonistas, skirtas naudoti kaip antihipertenzinis agentas. Bifenilbrommetilnitritas yra pradinė medžiaga trijų pakopų junginio sintezei, kurioje (S)-enantiomeras yra aktyvesnis nei (R)-enantiomeras. Valsartanas yra nepeptidinis vaistas, kuris yra labai specifinis AT1 receptoriaus antagonistas ir yra stiprus bei aktyvus per burną. Šis receptorius yra atsakingas už angiotenzino Ⅱ poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (aldosterono ir katecholamino sekreciją, kraujagyslių susiaurėjimą, teigiamą inotropinį atsaką ir poveikį inkstams). Skirtingai nuo losartano, jis nėra provaistas ir vienkartinė paros dozė yra panaši į AKF vaisto enalaprilio aktyvumą. Taip pat nepasireiškė šalutinis kosulio poveikis, pastebėtas vartojant AKF inhibitorius. Diovan (valsartanas) metabolizuojamas lėtai (ilgai), o pagrindinis jo metabolitas yra žymiai mažiau aktyvus. Nutraukus gydymą vaistais, hipertenzijos pasikartojimo požymių nebuvo ir jis buvo toks pat veiksmingas kaip dihidropiridino Ca antagonistas anlodipinas.
Valsartano cheminės savybės
|
Lydymosi temperatūra |
116-117 laipsnis |
|
Virimo temperatūra |
684,9±65.{3}} laipsnis (numatomas) |
|
Tankis |
1,212±0,06 g/cm3 (numatomas) |
|
Garų slėgis |
0-0Pa 20-25 laipsnio |
|
Laikymo temp. |
2-8 laipsnis |
|
Tirpumas |
DMSO: didesnis arba lygus 20 mg/ml |
|
Forma |
Milteliai |
|
pKa |
3,56±0.10 (numatomas) |
|
Spalva |
Balta iki įdegio |
|
Optinė veikla |
[ ]/D -55 iki -70 laipsnio, c=1 metanolyje |
|
Tirpumas vandenyje |
84,99 mg/l (25 laipsniai) |
|
Merck |
14,9916 |
|
BCS klasė |
2 |
|
Stabilumas |
Higroskopiškas |
|
InChIKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
LogP |
1.{1}}.8 esant 25 laipsniams ir pH 2.{5}} |
|
Paviršiaus įtempimas |
59.{1}}.1mN/m esant 10-100mg/l ir 20 laipsnių |
|
Disociacijos konstanta |
3.{1}}.38 25 laipsnių kampu |
|
CAS duomenų bazės nuoroda |
137862-53-4 (CAS duomenų bazės nuoroda) |
|
EPA cheminių medžiagų registro sistema |
L-valinas, N-(1-oksopentil)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metilas] – (137862-53-4) |
Populiarus Žymos: valsartan cas#137862-53-4, Kinija valsartan cas#137862-53-4 gamintojai, tiekėjai
