Tadalafilis (CAS Nr.: 171596-29-5) – ilgai veikiantis PDE5 inhibitorius nuo erekcijos disfunkcijos ir plautinės arterinės hipertenzijos
Kaip profesionalus farmacijos{0}}aktyvių farmacinių ingredientų (API) tiekėjas, tiekiame didelio-grynumo Tadalafilį, kuris griežtai atitinka pasaulinius farmakopėjos standartus (USP, EP, BP, CP). Selektyvus ir ilgai veikiantis 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius, kliniškai patvirtintas gydytierekcijos disfunkcija (ED), gerybinė prostatos hiperplazija (GPH), irplaučių arterinė hipertenzija (PAH). Jo unikalus farmakokinetinis profilis-su pusinės -apytiksliai 17,5 valandos-susijusios trukmės
Pagrindinė produkto informacija
| Prekė | Detalės |
|---|---|
| Produkto pavadinimas | Tadalafilis |
| CAS Nr. | 171596-29-5 |
| Sinonimai | (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioksol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-heksahidro-2-metilpirazin[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-dionas; Cialis® (ED/BPH preparatų prekės pavadinimas); Adcirca® (PAH preparatų prekės ženklas) |
| Molekulinė formulė | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Molekulinė masė | 389.40 |
| Išvaizda | Nuo baltos iki balkšvos{0}}baltos spalvos kristaliniai milteliai; Bekvapis |
| Specifikacija | - Farmacijos laipsnis: grynumas didesnis arba lygus 99,0 % (HPLC); Tyrimas 98,0–102,0 % (bevandenė medžiaga); Nuostoliai džiovinant Mažiau nei 0,5 % arba jam lygūs; Uždegimo likutis Mažesnis arba lygus 0,1 %; Sunkieji metalai (Pb 1 ppm arba lygus, Hg 0,1 ppm arba lygus, Cd 0,1 ppm arba mažesnis); Likę tirpikliai (metanolis, mažesnis arba lygus 300 ppm, acetonitrilas, mažesnis arba lygus 410 ppm, etilo acetatas, mažesnis arba lygus 500 ppm); Optinis grynumas (ee) didesnis arba lygus 99,5 % |
| Lydymosi taškas | 302–305 laipsniai (su skilimu) |
| Tirpumas | Praktiškai netirpsta vandenyje (≈0,02 mg/mL esant 25 laipsnių temperatūrai); Šiek tiek tirpsta etanolyje (≈0,8 mg/mL) ir metanolyje; Tirpsta dimetilsulfokside (DMSO) ir praskiestose rūgštyse (pvz., 0,1 M HCl) |
| Laikymo sąlygos | Laikyti vėsioje (2–8 laipsnių), sausoje, nuo šviesos apsaugotoje talpykloje; Užsandarintas azotu, kad būtų išvengta oksidacijos ir drėgmės sugėrimo; Vengti kontakto su stipriomis rūgštimis/bazėmis ir oksiduojančiomis medžiagomis; Tinkamumo laikas: 36 mėnesiai farmacinio laipsnio |
Pagrindinės funkcijos ir veikimo mechanizmas
Tadalafilis daro gydomąjį poveikįselektyviai slopina PDE5-fermentas, skaidantis ciklinį guanozino monofosfatą (cGMP), pagrindinę lygiųjų raumenų atpalaidavimo signalinę molekulę:
1. Dėl erekcijos disfunkcijos (ED)
Fiziologinis trigeris: Seksualinė stimuliacija sukelia azoto oksido (NO) išsiskyrimą varpos akytkūnyje.
cGMP kaupimasis: NO aktyvina guanilatciklazę, kuri padidina cGMP gamybą. Tadalafilis slopina PDE5, užkertant kelią cGMP skilimui ir leidžiant pakilti jo kiekiui.
Lygiųjų raumenų atpalaidavimas: Padidėjęs cGMP atpalaiduoja lygiuosius varpos kraujagyslių raumenis, padidindamas kraujo tekėjimą į akytkūnį{0}}, dėl kurio atsiranda erekcija.
Pagrindinis privalumas: Skirtingai nuo trumpesnio -veikiančių PDE5 inhibitorių (pvz., sildenafilio), CAS#171596-29–5 ilgas pusinės eliminacijos laikas leidžia erekcijai atsirastispontaniškaiper 24–36 valandas po dozavimo (nereikia tiksliai nustatyti seksualinės veiklos laiko).
2. Sergant gerybine prostatos hiperplazija (GPH)
Patologijos nuoroda: GPH apima padidėjusį prostatos audinį, suspaudžiantį šlaplę, sukeldamas šlapinimosi simptomus (pvz., dažną šlapinimąsi, silpną srovę). PDE5 taip pat išreiškiamas prostatos ir šlapimo pūslės kaklo lygiuosiuose raumenyse.
Atsipalaidavimo efektas: slopina PDE5 prostatoje ir šlapimo pūslėje, atpalaiduoja lygiuosius raumenis, mažina šlaplės obstrukciją ir gerina šlapimo nutekėjimą. Jis dažnai vartojamas pacientams, sergantiems ED ir GPH (dviguba indikacija).
Pagrindinės programos (farmacijos sritis)
Tadalafil CAS#171596-29-5 vartojamas per burną (tabletės, burnoje suirstančios tabletės) ir dėl galimos širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos yra tik receptinis. Dozavimas skiriasi priklausomai nuo indikacijų:
1. Erekcijos disfunkcija (ED)
{0}}Dozavimas pagal poreikį: 10 mg išgerti bent 30 minučių prieš lytinį aktą; gali būti koreguojama iki 5 mg (sunkiai ED arba senyviems pacientams) arba 20 mg (sunkiai ED), daugiausia kartą per parą.
Kasdieninis mažos{0}}dozės dozavimas: 2,5 mg arba 5 mg vieną kartą per parą (neatsižvelgiant į seksualinį aktyvumą), idealiai tinka pacientams, norintiems spontaniškos lytinės funkcijos arba tiems, kurie serga gretutinėmis GPH ligomis.
2. Gerybinė prostatos hiperplazija (GPH)
Monoterapija: 5 mg vieną kartą per parą (per 1–2 savaites pagerėja šlapinimosi simptomai).
Kombinuota terapija: 5 mg vieną kartą per parą kartu su alfa -blokatoriais (pvz., tamsulozinu) esant sunkiam GPH (išvengia papildomos hipotenzijos, nes mažos dozės veikia kraujospūdį minimaliai).
3. Plautinė arterinė hipertenzija (PAH)
Firminė formulė (Adcirca®): 40 mg vieną kartą per parą (didesnė dozė nei ED/BPH, nes PAH reikalingas didesnis PDE5 slopinimas plaučių kraujagyslėse).
Indikacija: Patvirtintas PAH (PSO 1 grupė), siekiant pagerinti fizinį pajėgumą ir atitolinti klinikinį pablogėjimą.
Kokybės ir saugos užtikrinimas
CAS Nr. 171596-29-5, kaip labai svarbi receptinė API, reikalauja griežtos kokybės kontrolės, kad būtų užtikrintas grynumas, stiprumas ir saugumas, ypač atsižvelgiant į galimą vaistų sąveiką ir šalutinį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai:
1. Gamyba ir grynumo kontrolė
Sintezė: Pagaminta kelių{0}}pakopų cheminės sintezės būdu (pradedant nuo 1,3-benzodioksolio darinių), kurių pagrindiniai etapai apima ciklizaciją, chiralinę skiriamąją gebą (siekiant užtikrinti optinį grynumą) ir kristalizaciją. Procesas užtikrina:
Minimalus priemaišų kiekis (pvz., sintetiniai tarpiniai produktai, skilimo produktai) Mažiau arba lygus 0,1 % (viena priemaiša) ir ne mažiau kaip 0,5 % (bendras priemaišas);
Didelis optinis grynumas (ee Didesnis arba lygus 99,5%), nes (R,R)-enantiomeras yra aktyvi forma (kiti enantiomerai neturi PDE5 slopinančio aktyvumo).
GMP atitiktis: Pagaminta B/C klasės švariose patalpose (pagal ICH Q7 gaires), griežtai stebint aplinką (oro daleles, mikrobų skaičių), kad būtų išvengta užteršimo.
2. Išsamus testavimo protokolas
| Bandomasis elementas | Metodas | Priėmimo kriterijus |
|---|---|---|
| Grynumas ir tyrimas | HPLC (C18 kolonėlė, 230 nm aptikimas) | Grynumas Didesnis arba lygus 99,0 %; Tyrimas 98,0 %–102,0 % |
| Optinis grynumas | Chiralinis HPLC (celiuliozės{0}}stulpelis) | Enantiomerinis perteklius (ee) didesnis arba lygus 99,5 % |
| Susijusios medžiagos | HPLC (gradientinis eliuavimas) | Pavienė priemaiša Mažesnė arba lygi 0,1 %; Bendras priemaišų kiekis Mažiau arba lygus 0,5 % |
| Sunkieji metalai | ICP{0}}MS (induktyviai susietos plazmos-masių spektrometrija) | Pb Mažesnis arba lygus 1 ppm, Hg Mažiau arba lygus 0,1 ppm, Cd Mažiau arba lygus 0,1 ppm |
| Likę tirpikliai | GC (galvos erdvės mėginių ėmimas, FID detektorius) | 2 klasės tirpikliai Mažiau arba lygūs 500 ppm; 1 klasės tirpiklių neaptikta |
| Praradimas džiovinant | Gravimetrinis metodas (105 laipsnių 2 valandas) | Mažiau arba lygus 0,5 % |
| Likučiai ant uždegimo | Pelenimas 600 laipsnių | Mažiau arba lygus 0,1 % |
3. Saugos priminimai
Kontraindikacijos:
Padidėjęs jautrumas tadalafiliui arba PDE5 inhibitoriams.
Kartu vartojant nitratus (pvz., nitrogliceriną, izosorbido dinitratą)-gresia gyvybei-gresia hipotenzija.
Sunki širdies ir kraujagyslių liga (pvz., neseniai patyręs miokardo infarktas/insultas, nestabili krūtinės angina, nekontroliuojama hipertenzija).
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (Child{0}}Pugh C klasė) arba galutinė-inkstų ligos stadija (ESRD, CrCl)<30 mL/min).
Neigiamas poveikis:
Dažni (lengvi, trumpalaikiai): galvos skausmas, dispepsija (rėmuo), nugaros skausmas, raumenų skausmai ir paraudimas.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 valandas-reikia skubios pagalbos, kad būtų išvengta audinių pažeidimo), staigaus regėjimo praradimo (ne-arteritinės priekinės išeminės optinės neuropatijos, NAION) arba staigaus klausos praradimo.
Bendradarbiavimas ir kontaktai
Mes tiekiame farmacinio{0}}rūšio tadalafilį tokiomis formomis, kurios yra pritaikytos vaisto formai:
Farmacijos laipsnis: smulkūs milteliai (1 kg–100 kg vienam užsakymui, dvisluoksniai aliuminio folijos maišeliai su sausikliais, supakuoti į sandarius pluošto statinius), skirti tablečių, kapsulių arba burnoje suirstančių tablečių (ODT) gamybai.
Pridėtinės vertės{0}} paslaugos apima:
TeikiantDMF (pagrindinis vaistų failas)(II tipas) irCEP (tinkamumo sertifikatas)palaikyti reguliavimo paraiškas (ANDA, NDA, MAA) pasaulinėse rinkose (JAV, ES, APAC).
Konkrečiai tiekiama partija{0}}COA (analizės sertifikatas)su visais atitikties bandymų rezultatais (grynumas, optinis grynumas, priemaišos).
Techninė formulės kūrimo parama (pvz., geriamųjų dozuotų formų tirpumo didinimas, stabilumo tyrimų protokolai).
Jei esate vaistų gamintojas, generinių vaistų įmonė arba sutarčių kūrimo ir gamybos organizacija (CDMO), susisiekite su mumis dėl išsamaus bendradarbiavimo:
Kontaktinė informacija:
El. paštas: sales@huarongpharma.com
Telefonas / WhatsApp: +86 13751168070
Mes laikomės „receptinės{0} kokybės, reikalavimų laikymosi ir pacientų saugos“ principų ir tikimės bendradarbiauti su pasauline farmacijos pramone vyrų sveikatos ir širdies ir kraujagyslių priežiūros srityje!
Populiarus Žymos: tadalafil cas#171596-29-5, Kinijos tadalafil cas#171596-29-5 gamintojai, tiekėjai
