Sarafloksacinas|CAS Nr. 98105-99-8

Kiaušiniai buvo renkami 15 dienų po pradinio gydymo vaistais. Kiaušinio trynys ir kiaušinio baltymas buvo atskirti ir ištirtas bendrasis radioaktyviųjų likučių kiekis (TRR), naudojant degimo oksidatorių ir scintiliacinio skaičiavimo metodus. Kiaušinio trynyje ir kiaušinio baltyme radioaktyvumas buvo aptiktas antrąją dozavimo dieną ir didžiausias buvo 24 val. po vaisto vartojimo nutraukimo. Po to sarafloksacinas|CAS# 98105-99-8 TRR lygis kiaušinių baltymuose greitai mažėjo ir buvo nenustatomas praėjus 2 dienoms po paskutinės dozės, o kiaušinio trynyje kiekis sumažėjo daug lėčiau ir buvo nenustatomas praėjus 7 dienoms po vaisto vartojimo nutraukimo. Tiek kiaušinio baltyme, tiek trynyje HPLC analizė parodė, kad pirminis sarafloksacinas|CAS Nr. 98105-99-8 buvo pagrindinis komponentas.

Sarafloksacino farmakokinetika|CAS Nr. {{0}}, fluorochinolonų grupės antibiotikas, buvo nustatytas kiaulėms ir broileriams suleidus į veną (iv), į raumenis (im) arba per burną (po) vieną 5 (kiaulių) arba 10 dozę. mg/kg (broileriai). Koncentracijos plazmoje profiliai buvo analizuojami nedalelių farmakokinetikos metodu. Po iv, im ir po dozių pusinės eliminacijos laikas buvo 3.37 +/- 0.46, 4.66 +/- 1.34, 7.{{ 13}}/- 1.92 (kiaulės) ir 2.53 +/- 0.82, 6.81 +/- 2.04, 3.89 +/- 1.19 hR (broileriai) atitinkamai. Po injekcijų į ir po dozių biologinis prieinamumas (F) buvo 81.8 +/- 9.8 ir 42.6 +/- 8.2 % (kiaulių) ir 72.{101} {37}}/- 8.1 ir 59.6 +/- 13.8 % (broileriai). Pastovios būsenos pasiskirstymo tūris (Vd(ss)) 1.92 +/- 0.27 ir 3.40 +/- 1.26 L/kg ir bendras kūno klirensas (ClB) 0.{54}}/- 0.03 ir 1.20 +/- 0.20 L/kg/val. ir broileriai, atitinkamai. Taip pat buvo nustatyti plotai po kreive (AUC), vidutinis buvimo laikas (MRT) ir vidutinis absorbcijos laikas (MAT). Sarafloksacinas|Įrodyta, kad CAS# 98105-99-8 broilerių organizme absorbuojamas greičiau, labiau pasiskirsto ir greičiau pašalinamas nei kiaulėse. Remiantis nustatytais vienkartinės dozės farmakokinetiniais parametrais, buvo rekomenduojami keli dozavimo režimai: 10 mg/kg dozė, švirkščiama į raumenis kas 12 valandų kiaulėms arba per burną kas 8 valandas broileriams, gali palaikyti veiksmingą koncentraciją plazmoje esant bakterinėms infekcijoms, kuriose yra MIC90<0.25 ug/mL.

(14)C pažymėto sarafloksacino absorbcija, metabolizmas ir išskyrimas|CAS Nr. 98105-99-8 buvo tiriamas su trijų mėnesių Naujosios Zelandijos baltųjų triušių patelėmis. Dvi grupės po tris gyvūnus vienoje grupėje buvo gydomos per burną per zondą 10 mg/kg kūno masės (14)C-sarafloksacino bazės. Trečioji trijų gyvūnų grupė gavo tokią pačią dozę į veną. Vienos grupės gyvūnų kraujo mėginiai buvo paimti praėjus 1, 3, 6, 12 ir 24 valandoms po vartojimo per burną, o šlapimas ir išmatos buvo renkami kasdien penkias dienas iš kitų grupių gyvūnų. ... Per penkias dienas po geriamojo vartojimo apie 11 % dozės pasišalino su šlapimu ir apie 79 % su išmatomis. Sušvirkštus į veną, išsiskyrimas su šlapimu parodė, kad apie 16 % išgertos dozės buvo sistemiškai absorbuota.

Penkios grupės po 18 kiekvienos lyties Sprague-Dawley žiurkių buvo gydomos sarafloksacinu taip: Viena grupė gavo vieną 20 mg/kg kūno svorio dozę į veną; trys grupės gavo vieną geriamąją 20, 75 arba 275 mg/kg kūno svorio dozę; ir penktosios grupės gyvūnai 14 dienų iš eilės gavo 1000 mg/kg kūno svorio per burną dozę. Kraujo mėginiai buvo paimti iš keturių žiurkių kiekvienoje grupėje prieš pat gydymą ir praėjus 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ir 24 valandoms po gydymo 1 dieną grupėms, kurioms buvo skirta vienkartinė dozė, ir 1 ir 14 dienomis. 14-dienos gydymo grupė. Plazmos ir šlapimo mėginiuose buvo tiriamas sarafloksacinas|CAS Nr. 98105-99-8 bazė naudojant aukštos kokybės skysčių chromatografiją. ... Palyginus plotą nuo 0 iki begalybės pagal koncentracijos laiko kreivę (AUC) po vienkartinės 20 mg/kg kūno svorio sarafloksacino dozės į veną arba per burną, nustatyta, kad jo biologinis prieinamumas buvo apie 12%. AUC ir dozės diagrama buvo tiesinė iki 275 mg/kg kūno masės, bet nukrypo nuo tiesiškumo, kai dozė buvo 1000 mg/kg kūno svorio.