Megestrolio acetatas (CAS Nr.: 595{2}}33-5) – sintetinis progestinas, skirtas hormonų terapijai ir apetito stimuliavimui
Kaip profesionalus farmacinių{0}progestino veikliųjų medžiagų tiekėjas, tiekiame didelio{1}}grynumo megestrolio acetatą, kuris griežtai atitinka pasaulinius farmakopėjos standartus (USP, EP, BP, CP). Tai sintetinis progesterono darinys, pasižymintis stipriu progestaciniu aktyvumu ir minimaliu androgeniniu/estrogeniniu poveikiu. Jis plačiai naudojamasžmonėms skirtos farmacinės formulėshormoninių sutrikimų gydymui, kontracepcijai ir apetito skatinimui pacientams, kuriems yra kachekozė,{0}}kurių yra labai svarbios ginekologinės sveikatos, onkologijos palaikomosios priežiūros ir endokrininės terapijos srityse.
Pagrindinė produkto informacija
| Prekė | Detalės |
|---|---|
| Produkto pavadinimas | Megestrolio acetatas |
| CAS Nr. | 595-33-5 |
| Sinonimai | 17 -Acetoksi-6-metilpregna-4,6-dien-3,20-dionas; MGA; Megace® (prekės ženklas, skirtas onkologijos / apetito gydymui) |
| Molekulinė formulė | C₂₄H₃₂O₄ |
| Molekulinė masė | 384.51 |
| Išvaizda | Nuo baltos iki balkšvos{0}}baltos spalvos kristaliniai milteliai; Bekvapis |
| Specifikacija | Farmacinės klasės; Grynumas didesnis arba lygus 99,0 % (HPLC); Savitasis optinis sukimasis [ ]²⁰D +59 laipsnis iki +65 laipsnis (chloroforme); Nuostoliai džiovinant Mažiau nei 0,5 % arba jam lygūs; Uždegimo likutis Mažesnis arba lygus 0,1 %; sunkieji metalai (Pb, Hg, Cd) 10 ppm arba mažiau; Tirpiklių likučiai (metanolis – 300 ppm arba lygus, etilo acetatas – 500 ppm arba mažesnis) |
| Lydymosi taškas | 213-219 laipsnių (su skilimu) |
| Tirpumas | Netirpus vandenyje; Tirpus chloroforme (didesnis arba lygus 200 g/l), etanolyje (didesnis arba lygus 10 g/l) ir acetone (didesnis arba lygus 50 g/l); Mažai tirpus eteryje |
| Laikymo sąlygos | Laikyti vėsioje (15-25 laipsnių), sausoje, nuo šviesos apsaugotoje talpykloje; Sandarus, kad būtų išvengta drėgmės ir oksidacijos; Tinkamumo laikas: 36 mėnesiai rekomenduojamomis sąlygomis |
Pagrindinės funkcijos ir programos
Megestrolio acetatas daro farmakologinį poveikį jungdamasis prie progesterono receptorių (PR) tiksliniuose audiniuose (endometriumo, krūties, pagumburio{0}}hipofizės ašyje), reguliuodamas genų ekspresiją, kad imituotų endogeninio progesterono fiziologinius veiksmus. Jis taip pat moduliuoja apetitą{2}}reguliuojančius kelius centrinėje nervų sistemoje (CNS), naudodamas nežinomus mechanizmus, todėl jis veiksmingas esant kacheksijai. Jis naudojamas išskirtinaižmonių medicina(be veterinarinio taikymo) keturiose pagrindinėse gydymo srityse:
1. Ginekologiniai hormoniniai sutrikimai
Endometriozė ir adenomiozė: Slopina endometriumo audinio augimą, slopindamas gonadotropino išsiskyrimą (mažindamas estrogenų kiekį) ir tiesiogiai veikdamas endometriumo PR. Mažina dubens skausmą, dismenorėją ir nenormalų kraujavimą iš gimdos (AUB) 70-80 % pacientų. Paprastai vartojamos mažos dozės geriamosiomis tabletėmis (4-10 mg per parą) 6-12 mėnesių iš eilės.
Nenormalus kraujavimas iš gimdos (AUB): Stabilizuoja endometriumo gleivinę anovuliaciniame AUB (pvz., policistinių kiaušidžių sindromas, PCOS), skatindamas endometriumo sekrecijos transformaciją. Sumažina kraujavimo tūrį 50% arba daugiau per 1–2 menstruacijų ciklus, standartinė 5–10 mg per parą dozė 10–14 dienų per ciklą.
2. Kontracepcija
Geriamieji kontraceptikai (kombinuotos formos): Naudojamas kaip progestino komponentas kombinuotuose geriamuosiuose kontraceptikuose (COC) kartu su estrogenais (pvz., etinilestradioliu). Slopina ovuliaciją, nes slopina liuteinizuojančio hormono (LH) padidėjimą, sutirština gimdos kaklelio gleives (blokuoja spermatozoidų įsiskverbimą) ir plonina endometriumą (neleidžia implantuotis). Tipinė SGK dozė: 0,1-0,25 mg vienoje tabletėje, geriama kasdien 21 dieną, po to daroma 7 dienų pertrauka be hormonų.
Ilgai{0}}veikianti kontracepcija: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Palaikomoji onkologinė priežiūra (apetito skatinimas ir kacheksija)
Vėžiu{0}}susijusi kacheksija: pirmosios{0}}eilės vaistas apetitui skatinti ir svorio padidėjimui pacientams, sergantiems vėžine kacheksija (pvz., plaučių vėžiu, krūties vėžiu, kasos vėžiu). Padidina apetitą 60-75% pacientų ir pagerina svorio (pirmiausia riebalų masės) prieaugį per 2-4 savaites. Standartinė dozė: 400-800 mg per parą (geriamoji suspensija arba tabletės), vartojama vieną kartą per parą, siekiant sustiprinti atitiktį.
Su ŽIV{0}}susijęs išsekimas: Naudojamas ne{0}}svorio metimui pakeisti ŽIV-pozityvių pacientų, kuriems taikoma antiretrovirusinė terapija (ART)-nepakankama išsekimo. Pagerina kūno masės indeksą (KMI) ir gyvenimo kokybę (QoL), skatindama suvartojamų kalorijų kiekį ir mažindama metabolinį hiperaktyvumą.
4. Krūties ir endometriumo vėžio adjuvantinė terapija
Metastazavęs krūties vėžys: Paliatyvus hormonų receptorių{0}}teigiamo (HR+) metastazavusio krūties vėžio gydymas moterims po menopauzės. Slopina krūties vėžio ląstelių dauginimąsi, blokuodamas PR-tarpininkaujamą signalizaciją ir sumažindamas jautrumą estrogenams. Tipinė dozė: 40-160 mg per parą, vartojama nuolat, kol liga progresuoja.
Endometriumo vėžys: Adjuvantinis gydymas ankstyvos{0}} stadijos endometriumo vėžiui (1-2 laipsnio, I–II stadijos) pacientams, kuriems negalima atlikti operacijos ar spinduliavimo. Sumažina pasikartojimo riziką 20-30%, nes tiesiogiai slopina endometriumo vėžio ląstelių augimą. Dozė: 100-200 mg per parą 3-6 mėnesius.
Kokybės ir saugos užtikrinimas
Kaip receptinis progestinas, turintis hormoninį aktyvumą, Megestrol Acetate reikalauja griežtos kokybės kontrolės, kad būtų užtikrintas veiksmingumas, nuoseklumas ir saugumas:
Žaliavos ir sintezė: gaunamas iš didelio -grynumo steroidų pirmtakų (pvz., 16-dehidropregnenolono acetato) chiralinės sintezės būdu, užtikrinant teisingą stereochemiją (17 -acetoksikonfigūraciją), svarbią progestacinei veiklai. Priemaišų (pvz., izomerų, nesureagavusių tarpinių produktų) kiekis kontroliuojamas iki Mažiau nei 0,1 % arba lygus jai naudojant HPLC stebėjimą.
Gamybos procesas: Pagaminta GMP{0}}sertifikuotose dirbtuvėse (D klasės švari patalpa galutinei kristalizacijai) su inertinių dujų (azoto) apsauga, apsaugančia nuo oksidacijos. Automatinis proceso valdymas užtikrina partijos-į-vienodą grynumą ir optinį sukimąsi.
Išsamus testavimo protokolas:
| Bandomasis elementas | Metodas | Priėmimo kriterijus |
|---|---|---|
| Grynumas ir susijusios medžiagos | HPLC (C18 kolonėlė, 254 nm aptikimas) | Grynumas Didesnis arba lygus 99,0 %, viena priemaiša Mažiau arba lygi 0,1 %, bendras priemaišas Mažiau arba lygus 0,5 % |
| Optinis sukimas | Poliarimetrija (1% tirpalas chloroforme) | [ ]²⁰D +59 laipsnio iki +65 laipsnio |
| Sunkieji metalai | Atominės absorbcijos spektroskopija (AAS) | Pb Mažiau arba lygus 10 ppm, Hg Mažiau arba lygu 1 ppm, Cd Mažiau arba lygu 1 ppm |
| Likučiai tirpikliai | Dujų chromatografija (GC, viršutinė erdvė) | Metanolis Mažiau arba lygus 300 ppm, etilo acetatas Mažiau arba lygus 500 ppm |
| Identifikavimas | Infraraudonųjų spindulių spektroskopija (IR) ir HPLC sulaikymo laikas | Atitinka etaloninį standartinį spektrą ir sulaikymo laiką |
Saugos priminimai:
Hormoninis šalutinis poveikis: Dažnas šalutinis poveikis yra svorio padidėjimas, edema, karščio bangos ir menstruacijų sutrikimai (moterims iki menopauzės). Retas, bet sunkus poveikis: tromboemboliniai reiškiniai (giliųjų venų trombozė, plaučių embolija){1}}venkite pacientams, kuriems anksčiau buvo venų tromboembolija (VTE).
Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas megestrolio acetatui; aktyvus arba anksčiau sirgęs hormonams{0}}jautriu vėžiu (pvz., progesterono receptorių{3}}neigiamas krūties vėžys); sunkus kepenų funkcijos sutrikimas; nėštumas (X kategorija{4}}gali pakenkti vaisiui).
Stebėjimas: Pacientams, kuriems taikomas ilgalaikis- gydymas (daugiau nei 6 mėnesius), reikia periodiškai tirti kepenų funkciją (LFT) ir stebėti lipidų profilį (gali padidėti trigliceridų kiekis).
Bendradarbiavimas ir kontaktai
Tiekiame farmacijos{0}}megestrolio acetatą, skirtą geriamųjų tablečių, suspensijų, IUD ir injekcinių preparatų gamybai. Mes siūlome lanksčius tiekimo pajėgumus:
MTEP mėginiai: 100g-1kg (formulų kūrimui ir klinikiniams tyrimams).
Komercinė masė: 10–100 kg vienam užsakymui (su stabiliu 500 kg mėnesiniu gamybos pajėgumu).
Pridėtinės vertės{0}} paslaugos apima:
DMF (Drug Master File) ir CEP (Certificate of Suitability) dokumentų pateikimas kliento produktų registracijai ES, JAV ir besivystančiose rinkose.
Individualizuotas dalelių dydžio kontrolė (suspensijos formoms) ir mikronizacijos paslaugos.
Techninė parama formulės stabilumui užtikrinti (pvz., geriamųjų suspensijų oksidacijos prevencija).
Jei esate vaistų gamintojas, onkologinių vaistų kūrėjas ar reprodukcinės sveikatos įmonė, susisiekite su mumis dėl išsamaus bendradarbiavimo:
Kontaktinė informacija:
El. paštas: sales@huarongpharma.com
Telefonas / WhatsApp: +86 13751168070
Mes laikomės „farmakopijos atitikties, pacientų saugos ir ilgalaikio bendradarbiavimo“ principų ir tikimės bendradarbiauti su pasaulinėmis sveikatos priežiūros įmonėmis!
Hot Tags: Megestrolio acetatas 595-33-5, farmacinio laipsnio megestrolio acetatas, sintetinis progestinas, apetito stimuliatorius, krūties vėžio terapija, endometriozės gydymas, Kinijos megestrolio acetato tiekėjas
Populiarus Žymos: megestrolio acetatas cas# 595-33-5, Kinijos megestrolio acetatas cas# 595-33-5 gamintojai, tiekėjai
