Irbesartano CAS Nr.138402-11-6

Irbesartanas CAS#138402-11-6 yra angiotenzino Ⅱ receptorių inhibitorius, angiotenzino Ⅱ receptoriai skirstomi į AT1, AT2, irbesartanas gali slopinti AngⅠ transformaciją į AngⅡ, selektyviai blokuodamas AngⅡ AT1 receptorius, specifiškai antagonizuoja angiotenziną konvertuojantį fermentą 1 (AT1 receptorius). AT1 antagonizmas yra 8500 kartų didesnis AT2, jis gali slopinti vazokonstrikciją ir aldosterono išsiskyrimą, selektyviai blokuodamas jungimąsi AngⅡ su AT1 receptoriumi ir sukelti antihipertenzinį poveikį. Šis produktas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF), renino ir kitų hormonų receptorių, neslopina kraujospūdžio reguliavimo ir natrio jonų kanalų pusiausvyros. Irbesartanas taip pat gali sumažinti miokardo elektrinį remodeliavimąsi ir taip sumažinti hipertenzija sergančių pacientų mirtingumą, tai yra veiksmingiausias vaistas hipertenzijai ir širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti.
Angiotenzino antagonistai (ARB) naudojami klinikiniam hipertenzijos ir diabetinės nefropatijos gydymui. Šiuo metu vietiniai vaistai aukštam kraujospūdžiui gydyti skirstomi į angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius (AKFI), kalcio kanalų blokatorius, beta adrenoblokatorius ir pan., atsižvelgiant į skirtingas darbo dalis. Priešingai, ARB turi geresnį antihipertenzinį poveikį, o irbesartanas yra naujo tipo angiotenzino antagonistas, kuris turi aiškų antihipertenzinį poveikį ir atlieka svarbų vaidmenį slopinant kairiojo skilvelio hipertrofiją ir apsaugant inkstus.
Remiantis užsienio pranešimais, jis gali greitai absorbuotis per burną, o biologinis prieinamumas yra 60-80%, maistas neturi įtakos. Plazmos tmax yra 1-1,5 val., plazmos baltymų bendras greitis yra 90%, pusinės eliminacijos laikas yra 11-15 val., pusiausvyrinė būsena pasiekiama per tris dienas. Aldehido oksidacijos būdu rūgštinant arba gliukozės metabolizmu, vitro tyrimai parodė, kad daugiausia P450 ir 2C9 oksiduojasi citochromo fermentais. Šis produktas ir jo metabolitai išsiskiria per tulžies takus ir inkstus.
2007 m. kovo 8 d. irbesartanas (Emberd), kurį gamina Sanofi-aventis hangzhou minsheng farmacijos co., LTD, gavo SFDA patvirtinimą, naudojamą 2 tipo diabetinės nefropatijos hipertenzijai gydyti, ir tapo pirmuoju efektyviu antihipertenziniu vaistu Kinijoje.

Populiarus Žymos: irbesartan cas#138402-11-6, Kinija irbesartan cas#138402-11-6 gamintojai, tiekėjai